اطلاعات دارویی فوس اپرپیتانت

آپرپيتانت در مدل هاي حيواني نشان داده شده است كه از طريق اقدامات مركزي مانع ترشحات ناشي از عوامل شيميايي سيتوتوكسيك مانند سيس پلاتين مي شود. مطالعات توموگرافی انتشار پوزیترون روی حیوانات و انسان (PET) با Aprepitant نشان داده است که از سد مغز خون عبور می کند و گیرنده های مغز NK1 را اشغال می کند. مطالعات حیوانی و انسانی نشان می دهد که Aprepitant فعالیت ضد استفراغ اندانسترون آنتاگونیست گیرنده 5-HT3 و کورتیکواستروئید اتازون را افزایش می دهد و از هر دو مرحله حاد و تاخیری ناشی از سیس پلاتین جلوگیری می کند.
به طور خلاصه ، فرم فعال فوس اپرپیتانت به عنوان یک آنتاگونیست NK1 است زیرا به این دلیل که سیگنالهای داده شده توسط گیرنده های NK1 را مسدود می کند. بنابراین این امر احتمال استفراغ را در بیماران مبتلا کاهش می دهد.

فوزاپرپیتانت یک پیش دارو از داروی آپرپیتانت است. هنگامی که از نظر بیولوژیکی فعال می شود ، دارو به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده ماده P / neurokinin 1 (NK1) عمل می کند ، که در ترکیب با سایر عوامل ضد استفراغ ، برای پیشگیری از حالت تهوع و استفراغ حاد و تأخیری همراه با دوره های اولیه و تکرار شیمی درمانی بسیار امتوژنیک استفاده می شود.
آپریپیتانت یک آنتاگونیست انتخابی با میل بالا به گیرنده های ماده P / نوروکینین 1 (NK1) است. آپریپیتانت تمایل کمی به گیرنده های سروتونین (5-HT3) ، دوپامین و کورتیکواستروئید دارد ، که هدف درمان های موجود برای تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی (CI NV) است.

اتصال پروتئین: 95٪
متابولیسم: آپریپیتانت اساساً توسط CYP3A4 با متابولیسم جزئی توسط CYP1A2 و CYP2C19 متابولیزه می شود. هفت متابولیت آپریپیتانت ، که فقط ضعیف فعال هستند ، در پلاسمای انسان شناسایی شده اند.
مسیر دفع: آپریپیتانت در درجه اول با متابولیسم از بین می رود. aprepitant از طریق کلیه دفع نمی شود. آپریپیتانت از طریق شیر موش دفع می شود. مشخص نیست که این دارو از طریق شیر مادر دفع می شود یا خیر.
نیمه عمر: 9-13 ساعت

تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی

IV:
در ترکیب با سایر داروهای ضد استفراغ برای پیشگیری از حالت تهوع و استفراغ حاد و تأخیری همراه با دوره های اولیه و تکراری شیمی درمانی سرطان بسیار امتوژنیک (HEC) از جمله سیس پلاتین با دوز بالا:
روز 1: 150 میلی گرم تزریق بیش از 20-30 دقیقه ~ 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی به همراه دگزامتازون 12 میلی گرم PO و آنتاگونیست 5-HT3 
روز 2: دگزامتازون 8 میلی گرم PO در AM 
روزهای 3 و 4: دگزامتازون 8 میلی گرم پیشنهاد PO (صبح و عصر) 
توجه: 50٪ کاهش دوز دگزامتازون در روزهای 1 و 2 به منظور تداخل دارویی با آپریپیتانت توصیه می شود.
تهوع و استفراغ تأخیری همراه با دوره های اولیه و تکرار شیمی درمانی سرطان به طور متوسط امتوژنیک:
روز 1: 150 میلی گرم تزریق بیش از 20-30 دقیقه ~ 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی به همراه دگزامتازون 12 میلی گرم PO و آنتاگونیست 5-HT3

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , تجویز همزمان با پیموزاید.ترفنادین.سیزاپراید

بی خوابی , اسهال , یبوست , سردرد , تهوع , گرگرفتگی , بی اشتهایی , خارش , هایپوتانسیون , آلوپسی , نوتروپنی , دیس پپسی( سوئ هاضمه) , برادیکاردی , استوماتیت , سکسکه

کاربامازپین , الیگلوستات , جفیتینیب , کاریپرازین , کابوزانتینیب , کوبیمتینیب , تمسیرولیموس , توکاتینیب

واکنشهای محل تزریق (ISR) همراه با تزریق گزارش شده است. بیشتر ISR های شدید ، از جمله ترومبوفلبیت و واسکولیت ، با شیمی درمانی همزمان با وزیکانت (مبتنی بر آنتراسایکلین) گزارش شده است. همچنین در برخی از بیماران که تحت شیمی درمانی همزمان با ویسکانت قرار گرفته اند ، نکروز گزارش شده است. اگر هنگام تزریق دچار ISR شدید ، تزریق را متوقف کرده و به دنبال درمان پزشکی مناسب باشید

واکنشهای آلرژیک شدید ، از جمله آنافیلاکسی ، در طول درمان یا بلافاصله پس از آن گزارش شده است. علائم شامل تنگی نفس ، تورم چشم ، گرگرفتگی ، خارش و خس خس است که با تزریق IV گزارش شده است. بیماران را در حین و بعد از تجویز کنترل کنید. در صورت واکنش های حساسیت بالا ، دارو را قطع کرده و به دنبال درمان پزشکی مناسب باشید. در بیمارانی که این علائم را با استفاده قبلی تجربه می کنند ، دوباره امتحان نکنید
در بیمارانی که از مهارکننده های DPP-4 استفاده می کنند ، آرترالژی شدید و ناتوان کننده گزارش شده است.

گروه N ( طبقه بندی نشده )

اطلاعات کافی در مورد استفاده در زنان باردار برای آگاهی از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر دفع می شود یا خیر.

رولاپیتانت , نتوپیتانت