رولاپیتانت rolapitant


رولاپیتانت همراه با سایر داروها برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی سرطان استفاده می شود.

مکانیسم اثر

رولاپیتانت یک آنتاگونیست گیرنده نوروکینین -1 (NK1R) خوراکی فعال ، بسیار انتخابی است. گیرنده های NK1 در درجه اول در روده و سیستم عصبی مرکزی قرار دارند و پس از تجویز شیمی درمانی توسط ماده P فعال می شوند. با اتصال به گیرنده NK1 ، رولاپیتانت از اتصال ماده لیگاند P جلوگیری می کند ، که پس از تجویز شیمی درمانی در روده آزاد می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: به دنبال تجویز رولاپیتانت ، غلظت پلاسما در حدود 4 ساعت به اوج خود رسید.
حجم توزیع: 460 لیتر
اتصال پروتئینی: رولاپیتانت 99.8٪ به پروتئین پلاسمای انسان متصل است.
متابولیسم: رولاپیتانت در درجه اول توسط آنزیم سیتوکروم P450 3A4  به متابولیت اصلی و فعال در گردش آن M19 (رولاپیتانت C4-پیرولیدین-هیدروکسیله) متابولیزه می شود.
مسیر حذف: رولاپیتانت 14.2 درصد از طریق کلیه و 73 درصد از طریق مدفوع دفع شد.
نیمه عمر: نیمه عمر نیمه نهایی از 169 تا 183 ساعت (7 روز) بود.

مقدار مصرف رولاپیتانت

شیمی درمانی به شدت امتوژنیک:
شامل شیمی درمانی بسیار سرطان زا بر پایه سیس پلاتین است
روز 1
رولاپیتانت 180 میلی گرم خوراکی 2 ساعت قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
دگزامتازون 20 میلی گرم خوراکی 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
آنتاگونیست 5HT-3 با توجه به اطلاعات تجویز سازنده
روزهای 2-4
دگزامتازون 8 میلی گرم PO BID
شیمی درمانی متوسط امتوژنیک:
شامل ترکیبات آنتراسایکلین و سیکلوفسفامید است
روز 1
رولاپیتانت 180 میلی گرم خوراکی 2 ساعت قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
دگزامتازون 20 میلی گرم خوراکی 30 دقیقه قبل از شیمی درمانی به اضافه ی
آنتاگونیست 5HT-3 با توجه به اطلاعات تجویز سازنده

هشدارها

تجویز همزمان با سوبستراهای CYP2D6 با پنجره درمانی باریک (به عنوان مثال ، تیوریدازین و پیموزید)
حساسیت بیش از حد به هر یک از اجزای محصول
سن <2 سال

مصرف در بارداری

گروه N ( طبقه بندی نشده )

اطلاعات محدود و ناکافی در زنان باردار برای اطلاع از خطر ناشی از دارو

مصرف در شیردهی

 هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات آن بر نوزاد ، شیر مادر یا تولید شیر وجود ندارد.
"داروهای معرفی شده و مشاوره دارویی به معنای تجویز نمی باشند. لطفا پیش از مصرف هر دارویی با پزشک مشورت کنید."

بنر مشاوره دارویی
 
برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی
 

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.