اطلاعات دارویی داروناویر

Darunavir

داروناویر Darunavir

English

داروناویریک دارویمهار کننده پروتئاز ویروساست که برایدرمان (HIV) اچ ای ویhuman immunodeficiency virus استفاده می شود. داروناویربر آسپارتیل پروتئاز اثر می کند که برای برش پلی پروتئین ها به قطعات عملکردی لازم است.

مکانیسم اثر داروناویر

داروناویر مهارکننده پروتئاز ویروس HIV است که با اتصال به جایگاه فعال آنزیم و جلوگیری از دایمر شدن و فعالیت کاتالیتیک آن موجب مهار تکثیر ویروس می گردد. داروناویر به صورت انتخابی برش پلی پروتئین Gag-Pol و تشکیل ذرات ویروسی بالغ عفونی را در سلول های آلوده مهار می کند.

فارماکودینامیک

داروی داروناویر مهار کننده پروتئاز ویروس نقص ایمنی انسان(HIV) است.در همراهی با ریتوناویر موجب کاهش بار ویروسی و افزایش سلول های CD4+ می گردد.د این دارو همراه با دوز پایین ریتوناویر استفاده می شود که موجب  مهار CYP3A و افزایش فراهمی زیستی و نیمه عمر داروناویر می گردد.
آنالیزهای ساختاری بیان کننده شباهت زیاد داروناویر با اسیدآمینه های جایگاه فعال آنزیم(Asp-29 و Asp-30)است که موجب اثربخشی و طیف اثر بالای آن دربرابر HIV-1 های مقاوم به دارو می گردد.

داروناویر به خاطر انعطاف مولکولی خود می تواند با آنزیم پروتئاز تغییرشکل دهنده تطابق یابد. داروناویر به دو جایگاه از آنزیم متصل می شود:حفره جایگاه فعال و سطح یکی از بازوهای دایمر پروتئاز.

فارماکوکینتیک

  • فراهمی زیستی: همراه ریتوناویر 82%،بدون ریتوناویر:37%
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:2.5-4 ساعت
  • اتصال به پروتئین:95%
  • متابولیسم: CYP3A4
  • نیمه عمر: 15 ساعت
  • دفع:14% ادرار و 80% مدوفوع

موارد مصرف داروناویر

HIV , عفونت ویروس نقص ایمنی انسان 1 (HIV-1)

مقدار مصرف داروناویر

  • بزرگسالان

بدون سابقه درمان یا با سابقه درمان بدون مقاومت به داروناویر:

800 میلی گرم داروناویر + 100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

دارای سابقه درمان ومقاومت به داروناویر:

600 میلی گرم داروناویر + 100 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

  • کودکان

در  کودکان بالای سه سال و با وزن بیش از 10 کیلوگرم بر مبنای وزن تعیین دوز انجام می شود.

بدون سابقه درمان یا با سابقه درمان بدون مقاومت به داروناویر:

سوسپانسیون خوراکی

10-15 کیلوگرم:35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن داروناویر+7 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

قرص و سوسپانسیون خوراکی

30-15 کیلوگرم:600 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

30-40 کیلوگرم:675 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

بالای 40 کیلوگرم:800 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر یک بار در روز همراه با غذا

**دارای سابقه درمان ومقاومت به داروناویر:

سوسپانسیون خوراکی

10-15 کیلوگرم:20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن داروناویر+3 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

قرص و سوسپانسیون خوراکی

30-15 کیلوگرم:375 میلی گرم داروناویر+48 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

30-40 کیلوگرم:450 میلی گرم داروناویر+60 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

بالای 40 کیلوگرم:600 میلی گرم داروناویر+100 میلی گرم ریتوناویر دو بار در روز همراه با غذا

هشدارها

  • واکنش های شدید پوستی همراه با تب یا افزایش ترانس آمیناز،سندرم استیون جانسون،،نکروز اپیدرمال توکسیک، راش همراه با ائوزینوفیلیا و علایم سیستمیک و پوستول اگزانتماتوس حاد سراسر بدن گزارش شده است.
  • در افراد مسن احتیاط شود.
  • در نارسایی کبدی احتیاط شود.در نارسایی کبدی شدید توصیه نمی شود.
  • بیماران دارای حساسیت به سولفا تحت نظر باشند.
  • تری گلیسیرید و کلسترول قبل از شروع و حین درمان تحت نظر باشد.
  • پانکراتیت گزارش شده است.در بیماران با احتمال پانکراتیت(افزایش تری گلیسیرید،سابقه پانکراتیت یا HIV پیشرفته) احتیاط شود.
  • خطر بروز سندرم بازسازی ایمنی وجود دارد.
  • تجمع یا بازتوزیع چربی بدن نظیر چاقی مرکزی، بزرگی غبغب، تحلیل عضلات محیطی و صورت، بزرگی سینه و ظاهر کوشینگی مشاهده شده است.
  • بیماران ممکن است به دیابت ملیتوس یا افزایش قند خون مبتلا شوند.آغاز یا تنظیم دوز انسولین و داروهای ضد دیابت لازم است.
  • بیماران هموفیلی ممکن است افزایش خونریزی داشته باشند.
  • سمیت کبدی مخصوصا در هپاتیت مزمن وجود دارد.در صورت تشدید نارسایی یا آغاز آن مصرف داروناویر قطع شود.

نکات قابل توصیه

  • داروناویر را همزمان با ریتوناویر مصرف کنید.
  • قرص را نشکنید و با یک لیوان آب یا شیر مصرف کنید.
  • بهتر است همراه با غذا مصرف شود.
  • سوسپانسیون خوراکی را به خوبی هم بزنید و دوز لازم را با سرنگ اندازه گیری کنید.
  • به صورت دوره ای آزمایش خون بدهید.
  • قبل از تمام شدن دارو نسخه را مجددا تهیه کنید.
  • در صورت فراموشی یک دوز آن را به محض یادآوری مصرف کنید.

red yeast rice

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز