اطلاعات دارویی دسموپرسین

Desmopressin

دسموپرسین Desmopressin

English

دسموپرسین ترکیبی شیمیایی شبیه هورمون آنتی دیورتیک (ضد ادراری) است که به طور طبیعی در بدن وجود دارد. این دارو موجب افزایش غلظت ادرار و کاهش تولید آن می شود. دسموپرسین برای جلوگیری و کنترل تشنگی شدید و دفع بالای ادرار و دهیدراتاسیون ناشی از صدمات و جراحات ، جراحی ها و شرایط درمانی خاص به کار می رود و به فرد کمک می کند بدون نیاز به دفع ادرار در طول شب، بتواند خواب راحتی داشته باشد.

دسموپرسین همچنین برای درمان انواع خاصی از دیابت بی مزه، شب ادراری و در شرایط پس از جراحی غدد هیپوفیز یا آسیب های سر به کار می رود.

مکانیسم اثر دسموپرسین

دسموپرسین فعالیت هورمون آنتی دیورتیک داخل بدن انسان را تقلید می نماید. این دارو آنالوگ ساختاری هورمون آنتی دیورتیک است که بوسیله دی آمیناسیون 1- سیتئین و جانشینی 8- ال- آرژنین با 8 دی آرژنین تغییر ساختار یافته است. در مقایسه با هورمون آنتی دیورتیک طبیعی، دسموپرسین ، تاثیر ضد ادراری بالاتری را نشان می دهد.

فارماکودینامیک

دسموپرسین یک آنالوگ مصنوعی هورمون طبیعی آنتی دیورتیک یا وازوپرسین می باشد. این هورمون طبیعی به وسیله هیپوتالاموس تولید می شود و در غده هیپوفیز ذخیره می شود. عملکرد اصلی هورمون آنتی دیورتیک تنظیم حجم مایع خارج سلولی در بدن می باشد.

 ترشح این هورمون توسط آنژیوتانسین 2 که در ارتباط با سیستم رنین -آنژیوتانسین – آلدوسترون است ، تحریک می شود. هورمون آنتی دیورتیک بازجذب آب در کلیه ها را از طریق لوله های جمع کننده ادرار تحریک می کند .

کارایی دسموپرسین در مدیریت خونریزی بیماران مبتلا به هموفیلی نوع A یا وون ویلبراند نوع 1 ناشی از توانایی آن در افزایش وابسته به دوز فاکتور 8 (فاکتور آنتی هموفیلیک)، فعال ساز پلاسمینوژن و به میزان کمتر، فاکتور 8 وابسته به آنتی ژن و فعالیت های کوفاکتور ریستوستین، می باشد. این تغییرات موجب بهبود انعقاد خون می شود.

فارماکوکینتیک

  • فراهمی زیستی دسموپرسین در فرم اسپری بینی 3.5 درصد، فرم خوراکی 0.16 درصد می باشد.
  • شروع اثرات آنتی دیورتیکی در فرم اسپری بینی 60 دقیقه و در بیماران هموفیلی و وون ویلبراند در فرم داخل وریدی 30 دقیقه می باشد.
  • طول اثر دارو در فرم های خوراکی ، استنشاق داخل بینی و انفوزیون داخل وریدی ، 6 تا 14 ساعت است.
  • زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 1 تا 5 ساعت (فرم استنشاق داخل بینی ) است. 0.25 ساعت برای 0.83 میکروگرم بر دوز و 0.75 ساعت برای 1.66 میکروگرم بر دوز ( اسپری بینی بدون مواد نگهدارنده) می باشد.
  • اتصال پروتئینی دارو 50 درصد است.
  • متابولیسم دارو ناشناخته است.
  • نیمه عمر دارو 3.5 ساعت (اسپری داخل بینی)، 3 ساعت (داخل وریدی)، 1.5 تا 2.5 ساعت (در فرم خوراکی) می باشد.
دفع دارو از طریق ادرار می باشد.

مقدار مصرف دسموپرسین

بزرگسالان

  • دیابت بی مزه

اسپری بینی: 10 تا 40 میکروگرم روزانه، یک بار در روز یا به صورت منقسم هر 8 تا 12 ساعت

دوزهای صبح و عصر را به طور جداگانه برای ریتم مناسب جریان آب روزانه تنظیم کنید.

خوراکی: با دوز 0.05 میلی گرم هر 12 ساعت شروع می شود. محدوده موثر دوز 0.1 تا 1.2 میلی گرم در روز به صورت منقسم هر 8 تا 12 ساعت می باشد.

محدودیت مصرف مایعات در نظر گرفته شود.

در صورت تغییر از اسپری بینی به فرم خوراکی ، حداقل 12 ساعت پس از آخرین دوز داخل بینی ، دوز خوراکی را مصرف نمایید.

داخل وریدی/ زیرجلدی: 2 تا 4 میکروگرم روزانه ، منقسم هر 12 ساعت یا یک دهم دوز نگه دارنده اسپری بینی

  • بیماران هموفیلی A و وون ویلبراند:

هموفیلی با سطوح فاکتور 8 بیش از 5 درصد ، بیماری وون ویلبراند (نوع1):

فرم داخل وریدی: 0.3 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن به صورت ویدی طی 15 تا 30 دقیقه؛ 30 دقیقه قبل ازعمل

اسپری بینی : وزن زیر 50 کیلوگرم: 1 اسپری 150 میکروگرمی فقط در 1 سوراخ بینی؛ 2 ساعت قبل از عمل

وزن بالای 50 کیلوگرم: 1 اسپری 150 میکروگرمی در هر سوراخ بینی؛ 2 ساعت قبل از عمل

  • بی اختیاری ادراری شبانه (شب ادراری)

خوراکی : 0.2 تا 0.6 میکروگرم یک بار در روز موقع خواب

اسپری بینی :

بیماران بدون ریسک هایپوناترمی : 1.66 میکروگرم در هر بینی 30 دقیقه قبل از خواب

بیماران با ریسک بالای هایپوناترمی : 0.83 میکروگرم در هر بینی 30 دقیقه قبل ازخواب که می تواند پس از 7 روز به 1.66 میکروگرم در هر بینی افزایش یابد.

  • خون ریزی اورمیک در نارسایی مزمن یا حاد کلیوی :

0.4 میکروگرم بر کیلوگرم وزن بدن به صورت وریدی طی 10 دقیقه

کودکان

  • دیابت بی مزه :

اسپری بینی (100 میکروگرم بر میلی لیتر):

3 ماه تا 12 سال: 5 تا 30 میکروگرم در روز به صورت یکجا یا منقسم دو بار در روز (با فاصله 12 ساعته)

بالای 12 سال: 10 تا 40 میکروگرم در روز به صورت یکجا یا منقسم دو بار در روز (با فاصله 12 ساعته)

فرم خوراکی :

3 ماه تا 12 سال: شروع با 0.05 میکروگرم هر 12 ساعت. دوز موثر 0.1 تا 1.2 میلی گرم

  • در صورت تغییر از اسپری بینی به فرم خوراکی ، حداقل 12 ساعت پس از آخرین دوز داخل بینی ، دوز خوراکی را مصرف نمایید.

بالای 12 سال: با دوز 0.05 میلی گرم هر 12 ساعت شروع می شود. محدوده موثر دوز 0.1 تا 1.2 میلی گرم در روز به صورت منقسم هر 8 تا 12 ساعت می باشد.

  • محدودیت مصرف مایعات در نظر گرفته شود.
  • در صورت تغییر از اسپری بینی به فرم خوراکی ، حداقل 12 ساعت پس از آخرین دوز داخل بینی ، دوز خوراکی را مصرف نمایید.

داخل وریدی/ زیرجلدی:

3 ماه تا 12 سال: 0.1 تا 1 میکروگرم به صورت یکجا یا منقسم هر 12 ساعت

بالای 12 سال: 2 تا 4 میکروگرم روزانه ، منقسم هر 12 ساعت یا یک دهم دوز نگه دارنده اسپری بینی 

  • بی اختیاری ادراری شبانه (شب ادراری)

0.2 تا 0.6 میکروگرم خوراکی هنگام خواب

  • بیماران هموفیلی A و وون ویلبراند:

هموفیلی با سطوح فاکتور 8 بیش از 5 درصد ، بیماری وون ویلبراند (نوع1):

فرم داخل وریدی: 0.3 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن به صورت ویدی طی 15 تا 30 دقیقه؛ 30 دقیقه قبل ازعمل

اسپری بینی (بالای 12 سال): وزن زیر 50 کیلوگرم: 1 اسپری 150 میکروگرمی فقط در 1 سوراخ بینی؛ 2 ساعت قبل از عمل

وزن بالای 50 کیلوگرم: 1 اسپری 150 میکروگرمی در هر سوراخ بینی؛ 2 ساعت قبل از عمل

هشدارها

اسپری بینی بدون مواد نگهدارنده:

  • داروی دسموپرسین می تواند موجب هایپوناترمی (کاهش سدیم خون) شود که در صورت شدت ممکن است خطرناک باشد و منجر به تشنج، بی هوشی ناگهانی ، مشکل تنفسی یا مرگ فرد شود.
  • در بیماران با افزایش خطر ابتلا به هیپوناترمی شدید مانند بیمارانی که مصرف بیش از حد مایعات داشته اند ، بیماری هایی که می تواند باعث عدم تعادل مایع یا الکترولیت شود و در افرادی که از داروهای مدر معروف به لوپ دیورتیک ها یا گلوکوکورتیکوئیدهای سیستمیک یا استنشاقی استفاده می کنند نباید دسموپرسین مصرف شود.
  • قبل از شروع یا ادامه درمان، اطمینان حاصل شود که سدیم سرم طبیعی است. سدیم سرم طی 7 روز و تقریبا 1 ماه پس از شروع درمان یا در صورت افزایش دوز و به صورت دوره ای طی درمان باید اندازه گیری شود و در بیماران بالای 65 سال و بیمارانی که در معرض خطر افزایش هایپوناترمی هستند نیز باید به صورت مکرر مورد ارزیابی قرار گیرد.
  • در صورت بروز هایپوناترمی، ممکن است درمان به صورت موقتی یا دائمی قطع شود.
  • قبل از مصرف دسموپرسین در صورتی که نارسایی قلبی و یا مشکل افزایش فشار خون دارید با پزشک خود مشورت نمایید.
مصرف دارو در کودکان باید با احتیاط انجام شود.

نکات قابل توصیه

  • مصرف داروی دسموپرسین با یا بدون غذا تفاوتی ندارد.
  • برای جلوگیری از دفع غیر ارادی ادرار در زمان خواب، دارو را موقع خواب مصرف نمایید.
  • عملکرد خونی را طبق نظر پزشک کنترل نمایید و با پزشک خود مشورت نمایید.
  • در صورت بروز عفونت، تب، اسهال، یا استفراغ با پزشک خود مشورت نمایید.
اگر در آب و هوای بسیار گرم به سر می برید یا فعالیت زیادی دارید و یا به هردلیلی آب زیادی می نوشید با پزشک خود مشورت نمایید.

عوارض جانبی دسموپرسین

سردرد , تهوع , سرگیجه , اختلالات گوارشی , خستگی , درد شکمی , درد پشت , التهاب ملتحمه1 , رینیت , برونشیت , ورم چشم ها , اختلالات غدد اشکی , احساس ناراحتی در بینی , التهاب بینی و حلق

• عوارض فرم استنشاقی: احساس ناراحتی در بینی ، التهاب بینی و حلق ، درد پشت ، برونشیت ، سرگیجه

موارد منع مصرف دسموپرسین

تشنگی , نارسایی احتقانی قلب , حساسیت به دارو , فشارخون بالای کنترل نشده , نارسایی متوسط تا شدید کلیوی , سندروم ترشح نامناسب هورمون آنتی دیورتیک , کاهش سدیم خون , بی اختیاری ادرار اولیه , فیلتراسیون گلومرولی

هایپوناترمی یا سابقه هایپوناترمی (کاهش سدیم خون)
• اسپری بینی بدون مواد نگهدارنده:
تشنگی شدید - بی اختیاری ادرار اولیه
مصرف همزمان با مدرهای موثر بر قوس هنله (لوپ دیورتیک ها)، گلوکوکورتیکوئیدهای سیستمیک و یا استنشاقی
فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 50 میلی لیتر در هر دقیقه به ازای 1.73 متر مربع
سندروم ترشح نامناسب هورمون آنتی دیورتیک بیماری هایی که موجب عدم تعادل مایعات و الکترولیت می شوند مانند نارسایی احتقانی قلب کلاس II-IV فشارخون بالای کنترل نشده

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز