اطلاعات دارویی ماراویروک

Maraviroc

ماراویروک Maraviroc

English

ماراویروک یک داروی آنتاگونیست گیرنده کموکاین است که برای مقابله با HIV  از طریق دخالت در برهمکنش بین HIV و CCR5 طراحی شده است.

مکانیسم اثر ماراویروک

ماراویروک مهار کننده ورود است و با مسدود کردن ورود HIV به سلول های انسانی عمل می کند. به طور اختصاصی، ماراویروک یک آنتاگونیست مولکولی کوچک، برگشت پذیر آهسته و انتخابی برهمکنش بین CCR5 و HIV-1 gp120 است.

داروی ماراویروک به صورت انتخابی به گیرنده کموکاین انسانی CCR5 موجود در غشاء سلول های CD4 (سلول های T) متصل می شود و از برهمکنش HIV-1 gp120 و CCR5 که برای ورود به سلول ضروری است جلوگیری می کند.

فارماکودینامیک

ماراویروک با ایجاد اختلال در برهمکنش بین HIV و CCR5 عمل می کند

فارماکوکینتیک

- فراهمی زیستی: 23-33٪

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 0.5-4 ساعت

- حداکثر غلظت پلاسمایی: 333 نانوگرم در میلی لیتر (330 میلی گرم دوبار در روز)

- اتصال به پروتئین: 76٪

- حجم توزیع: 194  لیتر

- متابولیسم: متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450، که CYP3A آنزیم اصلی متابولیسم است

- نیمه عمر: 14-18 ساعت

- دفع: 76٪ (مدفوع) 20٪ (ادرار)

موارد مصرف ماراویروک

عفونت ویروس نقص ایمنی انسانی نوع 1

مقدار مصرف ماراویروک

بزرگسالان

عفونت HIV-1

مصرف همزمان با داروهای غیرتداخل دهنده

  • 300 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
  • - داروهای غیرتداخل دهنده: تیپراناویر/ ریتوناویر، نویراپین، رالتگراویر، تمام NRTI ها و انفوویرتاید
  • - همچنین تمام داروهای دیگر که مهار کننده یا القا کننده قوی CYP3A نیستند.

مهار کننده های قوی CYP3A (با یا بدون القاء کننده قوی CYP3A)

  • 150 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

مهار کننده های قوی CYP3A عبارتند از: مهار کننده های پروتئاز (به جز تیپراناویر/ ریتوناویر)، دلاویردین، الویتگراویر / ریتوناویر، کتوکونازول، اتراکونازول، کلاریترومایسین و دیگر مهارکننده های قوی CYP3A (مثلا نفازودون، تلی ترومایسین)

القا کننده های قوی CYP3A (بدون مهار کننده قوی CYP3A)

  • 600 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
  • القا کننده های قوی CYP3A شامل: افاویرنز، ریفامپین، اتراویرین، کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین

کودکان

عفونت HIV-1

<2 سال: ایمنی و اثربخشی تایید نشده است

≥16 سال: مانند بزرگسالان

مصرف همزمان با داروهای غیرتداخل دهنده

  • زیر 30 کیلوگرم: توصیه نمی شود
  • 30 کیلوگرم به بالا: 300 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
  • داروهای غیرتداخل دهنده: تیپراناویر/ ریتوناویر، نویراپین، رالتگراویر، تمام NRTI ها و انفوویرتاید
  • همچنین تمام داروهای دیگر که مهار کننده یا القا کننده قوی CYP3A نیستند

مهار کننده های قوی CYP3A (با یا بدون القاء کننده قوی CYP3A)

  • 10 کیلوگرم تا <20 کیلوگرم: 50 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
  • 20 کیلوگرم تا 30 کیلوگرم: 75 میلی گرم (قرص) یا 80 میلی گرم (محلول خوراکی) خوراکی دوبار در روز
  • 30 کیلوگرم تا <40 کیلوگرم: 100 میلی گرم خوراکی دوبار در روز
  • ≥40 کیلوگرم: 150 میلی گرم خوراکی دوبار در روز

مهار کننده های قوی CYP3A عبارتند از: مهار کننده های پروتئاز (به جز تیپراناویر/ ریتوناویر)، دلاویردین، الویتگراویر / ریتوناویر، کتوکونازول، اتراکونازول، کلاریترومایسین و دیگر مهارکننده های قوی CYP3A (مثلا نفازودون، تلی ترومایسین)

القا کننده های قوی CYP3A (بدون مهار کننده قوی CYP3A)

  • ماراویروک برای کودکان مصرف کننده القاء کننده قوی CYP3A توصیه نمی شود
• القا کننده های قوی CYP3A: افاویرنز، ریفامپین، اتراویرین، کاربامازپین، فنوباربیتال و فنی توئین

هشدارها

- خطر سندرم بازسازی ایمنی اگر در ترکیب با سایر داروهای ضد رتروویروسی استفاده شود.

- اختلالات خودایمنی (به عنوان مثال، بیماری گریوز، پلمیوزیت، سندرم گیلن باره) در تنظیم بازسازی سیستم ایمنی گزارش شده است اما زمان شروع متغیر است و می تواند ماه ها از شروع درمان رخ دهد.

- در بیماران بدون سابقه درمان استفاده نکنید، احتمال زیادی برای تجربه شکست ویروسی و ایجاد مقاومت به لامیوودین در مقایسه با افاویرنز دارد.

- آزمایش Tropism با استفاده از آزمون tropism بسیار حساس برای استفاده مناسب مورد نیاز است.

- اگر نشانه ها / علائم هپاتیت، افزایش LFT ها یا بثورات ایجاد شد، ارزیابی کنید.

- سابقه بیمار برای افزایش خطر عوارض قلبی عروقی

- سابقه افت فشارخون وضعیتی یا استفاده همزمان داروهای کاهنده فشار خون

- احتیاط در اختلالات کلیوی و کبدی؛ افت فشار خون وضعیتی در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی گزارش شده است.

نظارت برای ایجاد عفونت

در صورت تجویز به بیماران دارای اختلال عملکرد کبدی که قبلا وجود داشته و یا مبتلا به ویروس هپاتیت B و / یا C هم هستند، نظارت بیشتری ممکن است ضروری باشد.

حوادث قلبی عروقی ناشی از افت فشارخون وضعیتی ممکن است نیاز به نظارت بیشتر داشته باشد.

مرور کلی تداخلات دارویی

  • داروهایی که توسط CYP3A متابولیزه می شود و همچنین سوبسترا برای P-gp، پلی پپتید حمل کننده آنیون آلی (OATP)1B1 و پروتئین مرتبط با مقاومت چند دارویی(MRP)2 است. فارماکوکینتیک ماراویروک به احتمال زیاد توسط مهار کننده ها و القا کننده های CYP3A و P-gp و مهار کننده های OATP1B1 و MRP2 تغییر می کند؛ بنابراین، هنگامیکه با آن داروها مصرف می شود، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشد.

هشدار شدید

سمیت کبدی گزارش شده است؛ ممکن است قبل از واکنش آلرژیک سیستمیک (مثلا بثورات خارش دار، ائوزینوفیلیا، IgE بالا) باشد.

اگر علائم یا نشانه های هپاتیت یا واکنش های آلرژیک رخ داد، بلافاصله ارزیابی شود.

نکات قابل توصیه

  • - به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این داروی ماراویروک  را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • - اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد.
  • - برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
  • - قبل از تمام شدن دارو آن را تهیه کنید.
  • - عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • - داروی ماراویروک با بسیاری از داروهای دیگر تداخل دارد.شانس بروز عوارض جانبی ممکن است افزایش یابد یا اثربخشی دارو کم شود.با پزشک یا داروساز خود تداخل این دارو با داروهای دیگر (با نسخه یا بدون نسخه، محصولات طبیعی و ویتامین ها) را بررسی کنید.
  • - این دارو یک درمان برای HIV نیست. تحت مراقبت از پزشک خود بمانید.
  • - این دارو گسترش بیماری هایی مانند HIV یا هپاتیت را که از طریق خون یا داشتن رابطه جنسی منتقل می شود، متوقف نمی کند. بدون استفاده از یک کاندوم لاتکس یا پلی اورتان هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید.از سوزن، مسواک یا تیغ مشترک استفاده نکنید.با پزشک خود صحبت کنید.
  • - واکنش بسیار بد و گاهی اوقات مرگبار با این دارو (قرص ماراویروک) رخ داده است. اغلب اوقات این واکنش علائمی مانند تب، راش و یا غدد متورم را در ارگان های بدن مانند کبد، کلیه، خون، قلب، ماهیچه ها و مفاصل و یا ریه ها دارد. با پزشک صحبت کنید.
  • - در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.

کودکان:

  • - اگر دارو را به کودک می دهید، ممکن است لازم باشد دوز این دارو (قرص ماراویروک) با تغییر وزن کودک تغییر کند.وزن کودک خود را اغلب بررسی کنید. قبل از تغییر دوز ، با پزشک صحبت کنید.
  • - با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.
  • - مهم است که در طول درمان دوزی از دارو را از دست ندهید.
  • - حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • - قرص را به طور کامل ببلعید و از آسیب به آن خودداری کنید.
• - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه