Trandolapril

اطلاعات دارویی تراندولاپریل

تراندولاپریل Trandolapril

گروه دارو: داروهای متفرقه

مترجم: خانم دکتر مطهریان

تراندولاپریل دارو مهارکننده آنزیم تبدیل آنژیوتانسین (ACE) می باشد که با مهار تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II (یک منقبض کننده عروقی درون زا قوی) و با مهار متابولیسم برادی کینین باعث انبساط شریانها و رگها می شود.این دارو در درمان هایپرتانسیون و نارسایی احتقانی قلب یا اختلال عملکرد بطن چپ پس از MI استفاده می شود.

مکانیسم اثر

تراندولاپریل مهارکننده آنزیم تبدیل آنژیوتانسین (ACE) می باشد که با مهار تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II (یک منقبض کننده عروقی درون زا قوی) و با مهار متابولیسم برادی کینین باعث انبساط شریانها و رگها می شود. این اقدامات منجر به کاهش میزان بار روی قلب می شود.

مهارکننده های ACE همچنین با مهار ترشح آلدوسترون ناشی از مهارآنژیوتانسین-II دفع سدیم و آب را تقویت می کنند. افزایش پتاسیم نیز ممکن است مشاهده شود

مهار کننده های ACE همچنین اثرات محافظت کننده را از طریق گشاد شدن عروق شریانی کلیه ایجاد می کنند.

فارماکودینامیک

جذب:

شروع اثر:1 تا 2 ساعت

طول اثر: 72 ساعت بعد از مصرف تک دوز دارو

زمان پیک غلظت پلاسمایی: 1 ساعت

توزیع:

پروتئین بایندینگ: 80٪ و متابولیت آن تراندولاپریلات 65-94%

18L: Vd

متابولیسم:

کبدی و متابولیسم فعال تراندولاپریلات

حذف:

نیمه عمر: 6 ساعت برای تراندولاپریل و 22.5 ساعت برای تراندولاپریلات

دفع
ادرار:33%

مدفوع:66%

قابل دیالیز

CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه ممکن است منجر به تجمع متابولیت فعال شود.

موارد مصرف تراندولاپریل

- هایپرتانسیون

- نارسایی احتقانی قلب یا اختلال عملکرد بطن چپ پس از MI

مقدار مصرف تراندولاپریل

- هایپرتانسیون:

دوز اولیه: 1 میلی گرم یک بار در روز؛ افزایش دوز در صورت نیاز تا 4 میلی گرم یک بار در روز در فواصل هر1 هفته بر اساس پاسخ بیمار. تجربه کمی با دوزهای> 8 میلی گرم روزانه وجود دارد.

- نارسایی احتقانی قلب یا اختلال عملکرد بطن چپ پس از MI:

اولیه: 1 میلی گرم یک بار در روز؛ تیتراسیون دوز تا رسیدن به دوزهدف 4 میلی گرم یک بار در روز(در صورت تحمل). در صورت عدم تحمل دوز 4 میلی گرم ، بیماران ممکن است درمان را با بیشترین میزان تحمل ادامه دهند. دستورالعمل انجمن قلب و عروق / کالج قلب آمریكا استفاده از دوز تست 0.5 میلی گرم با تیتراسیون تا 4 میلی گرم در روز را به عنوان تحمل توصیه می كند.

-نارسایی قلبی با کاهش ejection fraction ((off-label):

اولیه: 1 میلی گرم یک بار در روز؛ دوز هدف: 4 میلی گرم یک بار در روز

تنظیم دوز:

نارسایی کلیه:

غلظت پلاسمایی تراندولاپریل و تراندولاپریلات تقریباً 2 برابر بیشتر است و کلیرانس کلیوی دارو تقریبا 85 ٪ در بیماران با CRCl <30 میلی لیتر در دقیقه و در بیماران همودیالیزی کاهش یافته است و دوز دارو 0.5 میلیگرم در روز

نارسایی کبد:

در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف تا متوسط ، غلظت پلاسمایی تراندولاپریل و تراندولاپریلات به ترتیب 9 و 2 برابر بیشتر بود ، اما مهار فعالیت ACE تحت تأثیر قرار نگرفت. با این حال دوز0.5 میلیگرم در روزمی باشد.

موارد منع مصرف

-حساسیت

-سابقه ارثی یا آنژیوادم همراه با درمان مهار کننده ACE

-تجویز همزمان داروهای مهار کننده های نپریلیزین (به عنوان مثال ، ساکوبیتریل) با مهار کننده های ACE ممکن است خطر آنژیوادم را افزایش دهد. مهارکننده های ACE را در طی 36 ساعت ازمصرف ساکوبیتریل / والسالارتان استفاده نکنید

-تنگی دو طرفه شریان کلیوی

- در بیماران مبتلا به دیابت یا اختلالات کلیوی یا به صورت همزمان با داروی aliskiren مصرف نشود.

عوارض جانبی تراندولاپریل

>10%

قلبی عروقی: افت فشار خون ( ≤11%)

سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه (1٪ تا 23٪)

غدد درون ریز و متابولیک: افزایش اسید اوریک (15٪)

تنفسی: سرفه (2٪ تا 35٪)

10%-1%

قلبی عروقی: سنكوپ (6٪) ، برادیكاردی (5٪) ، شوك قلبی (4٪) ، intermittent claudication (4٪) ، حوادث عروق مغزی (3٪)

غدد درون ریز و متابولیک: هایپرکالمی (5٪) ، هیپوکلسمی (5٪)

دستگاه گوارش: گاستریت (4٪) ، اسهال (1٪)

عضلانی و اسکلتی عصبی: عضلانی (5٪) ، ضعف (3٪)

کلیه: افزایش نیتروژن اوره خون (9٪) ، افزایش کراتینین سرم (1٪ تا 5٪)

<1%

تحريك شكم ، درد شكم ، آگرانولوسيتوز ، آلوپسي ، آنژين صدري ، آنژيوادم ، اضطراب ، برونشيت ، برونكوسپاسم ، آریتمی قلبي ، نارسايي قلبي ، خونريزي مغزي ، درد قفسه سينه ، كولستاز ، يبوست ، كاهش میل جنسی، افسردگي ، درماتيت ، ديافورز ، خواب آلودگي،سوء هاضمه، تنگی نفس ، ورم ، epistaxis ، اختلال در تعادل ، تب ، بلوک دهلیزی بطنی درجه یک ، گرگرفتگی ، نقرس ، توهم ، هپاتیت ، آنژیتیس حساسیتی ، هیپوناتریمی ، ناتوانی جنسی ، افزایش ALT سرم ، افزایش سرم AST ، افزایش بیلی روبین سرم ، افزایش ترانس امینازهای سرم ، بی خوابی ،آنژیوادم روده، انسداد روده ، بیماری ایسکمیک قلبی ، زردی ، ورم حنجره ، لکوپنی ، درد اندام ، ضعف ،درد عضلانی، انفارکتوس میوکارد ، تهوع ، نوتروپنی ، تپش قلب ،پانکراتیت ،پانسیتوپنی ، پاراستزی، پمفیگوس، فارنژیت، خارش، نارسایی کلیه، راش پوستی، سندرم استیونز-جانسون ، افت فشار خون علامت دار ، تاکی کاردی ، ترومبوسیتوپنی ، نکرولیزیس سمی اپیدرم ، حملات ایسکمیک گذرا ، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی ، کهیر ، تاکی کاردی بطن ، سرگیجه ، اختلال بینایی ، استفراغ ، xerostomia

تداخلات دارویی

آملودیپین+والسارتان , دروسپیرنون , سوکروز آهن , پتاسیم سیترات , دوکسازوسین , آهن دکستران , دالتپارین , سلکوکسیب , تریامترن , سولینداک , ترپروستینیل , دیکلوفناک , لوزارتان , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , والسارتان , پتاسیم فسفات وریدی , کتوپروفن , مکلوفنامات , لوفکسیدین , اپروسارتان , اتودولاک , اکساپروزین , دیفلونیسال , سالسالات , فنوپروفن , کاندسارتان , هالوفانترین , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ساکوبیتریل و والزارتان , نسیریتاید , آنژیوتانسین II

منع مصرف:
آلیسکایرن ، ساکوبیتریل و والزارتان, protein a column

سایر تداخل جدی- استفاده از جایگزین
aspirin rectal, choline magnesium , ibuprofen IV, ketorolac intranasal,

مانیتوردقیق

Aldesleukin, alfuzosin, aluminum hydroxide, amifostine, amiloride, asenapine, aspirin, avanafil, azathioprine, bretylium, bumetanide, calcium carbonate, canagliflozin, carbidopa, celecoxib, chlorpropamide, cyclosporine, diclofenac, diflunisal, digoxin, doxazosin, drospirenone, enoxaparin, eplerenone, ethacrynic acid, etodolac, everolimus, fenoprofen, furosemide, glimepiride, glipizide, glyburide, gold sodium thiomalate, heparin, ibuprofen, ibuprofen IV, icatibant, indomethacin, insulin aspart, insulin degludec, insulin degludec/insulin aspart, insulin detemir, insulin glargine, insulin glulisine, insulin inhaled, insulin lispro, insulin NPH, insulin regular human, ketoprofen, ketorolac, ketorolac intranasal, lanthanum carbonate, levodopa, lithium, lurasidone, maraviroc, meclofenamate, mefenamic acid, meloxicam, metformin, methylphenidate, moxisylyte, nabumetone, naproxen, nesiritide, nitroglycerin rectal, oxaprozin, phenoxybenzamine, phentolamine, piroxicam, potassium acid phosphate, potassium chloride, potassium citrate, potassium citrate/citric acid, prazosin, silodosin, sirolimus, sodium bicarbonate, sodium citrate/citric acid, spironolactone, sulindac, synthetic human angiotensin II, tadalafil, temsirolimus, terazosin, tinzaparin, tolazamide, tolbutamide, tolmetin, torsemide, triamterene, trimethoprim, xipamide, zotepine

تداخل خفیف:

Aceclofenac, acemetacin, agrimony, aspirin/citric acid/sodium bicarbonate, brimonidine, capsicum, chlorpromazine, cornsilk, creatine, fenbufen, fluphenazine, lornoxicam, maitake, octacosanol, parecoxib, perphenazine, probenecid, prochlorperazine, promazine, promethazine, reishi, rifampin, salicylates (non-asa), shepherd's purse, sulfasalazine, thioridazine, tizanidine, tolfenamic acid, treprostinil, trifluoperazine

نکات قابل توصیه

-در طی چند ماه اول درمان ممکن است سرفه بروز کند.

- این دارو دربیماران سیاه پوست کمتر موثر است .

-در طی درمان با این دارو ممکن است زردی کلستاتیک ایجاد شود.

-آنژیوادم روده در بیماران تحت درمان با مهار کننده های ACE گزارش شده است. باید تشخیص افتراقی بین بیماران مصرف کننده مهارکننده های ACE و بیماران با درد شکمی انجام شود.

-در نظر بگیرید که یک مهارکننده ACE را در بیماران پرخطر شروع کنید، حتی اگرمبتلا به فشار خون بالا یا CHF نباشد.

-قطع ناگهانی این دارو با افزایش سریع فشار خون همراه نیست .

-این دارو یک انتخاب خوب در بیماران مبتلا به هایپرلیپیدمی می باشد.

-این داروباعث اختلال در عملکرد جنسی نمی شود.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

سه ماه اول : C

سه ماه دوم و سوم: D

برای دسترسی به کانال های شرکت خدمات دارویی رضوی بر روی پیام رسان مدنظر کلیک کنید:

🟣 اینستاگرام 🟡 لینکدین 🔵 تلگرام 🟠 ایتا 🟢 بله

نظر خود را درباره خدمات ما بگویید:

لینک نظرسنجی

پرسش از دکتر داروساز

سوالات کاربران

تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.