اطلاعات دارویی لورازیدون

لورازیدون

لورازیدون یک ضدجنون آتیپیکال است.

گروه دارو: بدون گروه

مکانیسم اثر لورازیدون

لوازیدون یک ضدجنون آتیپیکال است که فعالیت های مخلوط سروتونینی و دوپامینی برای بهبود شناخت دارد. تصور می شود که آنتاگونیسم گیرنده های سروتونین می تواند نشانه های منفی سایکوز را بهبود بخشد و عوارض جانبی خارج هرمی که اغلب با ضدجنون های تیپیک همراه است را کاهش دهد.

فارماکودینامیک

لورازیدون یک مشتق بنزوتیازولی و آنتاگونیستی است و دارای تمایل بالایی به گیرنده های دوپامین2 (D2)، 5-HT2A و 5-HT7  است. همچنین تمایل متوسطی به گیرنده های آلفا -2C آدرنرژیک دارد و آگونیست نسبی بر گیرنده های 5-HT1A  است. اثرات آن بر گیرنده های هیستامینرژیک و موسکارینی ناچیز است.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: 9-19٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 1 تا 3 ساعت

متوسط حداکثر غلظت پلاسمایی و AUC با غذا در مقایسه با سطوح مشاهده شده در شرایط ناشتا  3x و 2x بود.

اتصال به پروتئین: 99٪

حجم توزیع: 6173 لیتر

متابولیسم

متابولیزه شده توسط CYP3A4؛ مسیرهای بیوترانسفورماسیون ان-دآلکیلاسیون اکسیداتیو، هیدروکسیل شدن حلقه نوربورنان و اس اکسیداسیون است.

متابولیت ها: 2 فعال (ID-14283، ID-14326) و 2 غیر فعال (ID-20219، ID-20220)

نیمه عمر: 18 ساعت

کلیرانس: 3902 میلی لیتر در دقیقه

دفع: مدفوع (80٪)، ادرار (9٪)

مقدار مصرف لورازیدون

بزرگسالان

شیزوفرنی

ابتدا 40 میلی گرم خوراکی یک بار در روز؛ بیش از 160 میلی گرم در روز نشود.

افزایش دوز اولیه لازم نیست در محدوده دوزهای 40-160 میلی گرم در روز موثر نشان داده شده است.

افسردگی دو قطبی

تک درمانی

  • به صورت تک درمانی برای بزرگسالان با اپیزود افسردگی ماژور مرتبط با اختلال دوقطبی 1 (افسردگی دوقطبی)
  • ابتدا 20 میلی گرم خوراکی یک بار در روز؛ ممکن است در صورت نیاز مقدار آن را افزایش دهد، اما بیش از 120 میلی گرم در روز نمی شود.
  • در مطالعه تک درمانی، محدوده دوز بالاتر (80 تا 120 ميلي گرم در روز) اثربخشي بيشتري در مقايسه با محدوده دوز پايين (20 تا 60 ميلي گرم در روز) نداشت.

درمان کمکی

  • به عنوان درمان کمکی برای اپیزود افسردگی ماژور مرتبط با اختلال دوقطبی همراه با لیتیوم یا والپروات
  • در ابتدا 20 میلی گرم خوراکی یک بار در روز؛ ممکن است در صورت نیاز مقدار آن را افزایش دهد، اما بیش از 120 میلی گرم در روز بیشتر نشود.

کودکان

شیزوفرنی

برای درمان شیزوفرنی در نوجوانان 13 تا 17 ساله

<13 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

13-17 سال

  • شروع دوز: 40 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، افزایش دوز آغازین لازم نیست.
  • محدوده دوز موثر: 40-80 میلی گرم در روز؛ نباید بیش از 80 میلی گرم در روز شود.

افسردگی دو قطبی

10 تا 17 ساله: 20 میلی گرم خوراکی یک بار در روز، افزایش دوز آغازین لازم نیست.

ممکن است بعد از یک هفته، بر اساس پاسخ بالینی، دوز افزایش یابد. بیش از 80 میلی گرم در روز نشود. محدوده دوز موثر 20 تا 80 میلی گرم در روز است.

در مطالعات بالینی اکثر بیماران (67٪) 40-20 میلی گرم در روز دریافت کردند.

هشدارها

درمان ضد افسردگی می تواند خطر ابتلا به اپیزود مانیک یا هیپومانیک را ، به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال دوقطبی افزایش دهد.

گزارش شده است که بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون یا زوال عقل با اجسام لوی دارای حساسیت بالایی نسبت به داروهای ضدجنون هستند.

افت فشارخون وضعیتی و سنکوپ احتمالا به علت اثر آنتاگونیستی بر گیرنده آلفا-1، گزارش شده است.

خطر ابتلا به سندرم نورولپتیک بدخیم (NMS) در ارتباط با تجویز داروهای ضدجنون، از جمله لورازیدون گزارش شده است. تظاهرات بالینی NMS (به عنوان مثال، تب بالا، سفتی عضلانی، وضعیت ذهنی تغییر یافته، ناپایداری اتونومیک) و علائم دیگر (مثلا افزایش کراتین فسفوکیناز، میوگلوبینوری [رابدومیولیز]، نارسایی حاد کلیه) است؛ سندرم می تواند، هرچند خیلی غیرشایع، پس از دوره های نسبتا کوتاه مدت در دوزهای پایین یا حتی پس از قطع درمان، ایجاد شود. اگر NMS مشکوک باشد، بلافاصله درمان را متوقف کنید و درمان علامتی و نظارت دقیق را انجام دهید.

هایپرپرولاکتینمی گزارش شده است؛ گالاکتوره، آمنوره، ژنیکوماستی و ناتوانی جنسی با ترکیبات افزایش دهنده پرولاکتین گزارش شده است؛ هایپرپرولاکتینمیا طولانی مدت، زمانی که با هیپوگنادیسم همراه است، ممکن است منجر به کاهش تراکم استخوان در زنان و مردان شود.

احتیاط را در بیماران با سابقه تشنج یا شرایطی که آستانه تشنج را کاهش می دهد (مانند دمانس آلزایمر)؛ شرایطی که آستانه تشنج را کاهش می دهد ممکن است در بیماران ≥65 سال شایع تر باشد.

می تواند موجب لوسمی، نوتروپنی و آگرانولوسیتوز شود. نظارت بر بیماران مبتلا به نوتروپنی باید برای تب و یا علائم دیگر عفونت انجام شود و اگر علائم رخ داد، فورا درمان شوند. قطع درمان در بیماران مبتلا به نوتروپنی شدید (ANC  کمتر از 1000 در میلی مترمکعب) و پیگیری WBC تا بازیابی آن انجام شود.

ممکن است تنظیم دمای بدن را مختل کند.

ممکن است منجر به نقص شناختی و حرکتی شود؛ به بیماران در مورد کار با دستگاه های خطرناک اخطار داده شود.

شیوع  اثرات عروق مغزی (مانند حملات ایسکمی گذرا، سکته مغزی) ممکن است افزایش یابد.

اختلالات حرکتی مری یا آسپیراسیون ممکن است رخ دهد.

ممکن است فاصله QT را افزایش دهد.

اوردوز حاد: در صورت استفاده از داروهای ضد آریتمی، دیزوپیرامید، پروکاینامید و کینیدین خطر ابتلا به اثرات افزایشی QT را در هنگام تجویز به بیمار لحاظ کنید.

ناپایداری حرکتی، خواب آلودگی و افت فشارخون ارتواتوستیک گزارش شده است که ممکن است منجر به سقوط و در نتیجه شکستگی و یا سایر آسیب های مرتبط با سقوط شود. خطر ابتلا به سقوط را در هنگام شروع درمان و مکررا برای بیماران دریافت کننده دوزهای مکرر، به خصوص سالمندان، با بیماری ها، شرایط یا داروهایی که می تواند این اثرات را تشدید کند، ارزیابی کنید.

تغییرات متابولیک با استفاده از داروهای ضد جنون آتیپیک رخ می دهد.

دیسکینزی تاخیری

مرور کلی تداخلات دارویی

  • تجویز همزمان با مهارکننده قوی (به عنوان مثال، کتوکونازول، کلاریترومایسین، ریتوناویر، وریکونازول، میبفرادیل) و مهارکننده های متوسط ​​CYP3A4، لورازیدون را افزایش می دهد.
  • تجویز همزمان با القاکننده قوی (به عنوان مثال ریفامپین، آواسیمیب، علف چای، فنی توئین، کاربامازپین) و متوسط ​​CYP3A4 موجب کاهش لورازیدون می شود.

هشدار شدید

افزایش مرگ و میر در سالمندان مبتلا به سایکوز مرتبط با دمانس

افکار و رفتارهای خودکشی

• داروهای ضد افسردگی خطر ابتلا به افکار و رفتار خودکشی را در کودکان و نوجوانان در مطالعات کوتاه مدت افزایش دادند. همه بیماران درمان شونده با ضدافسردگی را برای تشدید علایم بالینی یا بروز افکار و رفتار خودکشی نظارت کنید.

نکات قابل توصیه

  • به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
  • اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد، تا زمانی که متوجه شوید که چگونه دارو بر شما تاثیر می گذارد.
  • برای کاهش سرگیجه و غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله ها مراقب باشید.
  • عملکرد خونی خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.با پزشک خود صحبت کنید.
  • قند خون بالا یا دیابت، کلسترول بالا و افزایش وزن با داروهایی مانند این اتفاق افتاده است. این تغییرات ممکن است احتمال بیماری عروق خونی قلب و مغز را افزایش دهد. با پزشک صحبت کنید.
  • قند خون خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
  • از مصرف گریپ فروت و آب گریپ فروت اجتناب کنید.

در هنگام مصرف این دارو از نوشیدن الکل اجتناب کنید.

قبل از استفاده از داروهای و محصولات طبیعی دیگر که فعالیت های شما را کند می کنند با پزشک خود صحبت کنید.

  • در آب و هوای گرم و یا فعالیت مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
  • سرگیجه، خواب آلودگی و احساس ناپایداری ممکن است با لورازیدون اتفاق بیفتد. این ممکن است منجر به افتادن شود. استخوان های شکسته یا سایر مشکلات سلامتی ناشی از سقوط می تواند اتفاق بیفتد. با پزشک صحبت کنید.
  • تعداد گلبول های سفید کم با داروهایی مانند این اتفاق رخ داده است. این ممکن است باعث افزایش احتمال ابتلا به عفونت شود. عفونت های کشنده به ندرت اتفاق می افتد. اگر تا به حال تعداد گلبول های سفید خون کم را داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید. در صورتی که علائم عفونت مثل تب، لرز و یا گلودرد دارید، به پزشک خود اطلاع دهید. با پزشک خود صحبت کنید.
  • در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
  • مصرف لورازیدون در سه ماهه سوم بارداری ممکن است منجر به حرکات عضلانی شود که نمی تواند کنترل شود و محرومیت در نوزاد ایجاد می کند. با پزشک خود صحبت کنید.
  • در صورت شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.شما باید در مورد هر خطری برای کودک خود صحبت کنید.
  • با غذا بخورید.
  • برای به دست آوردن بیشترین اثر هیچ دوزی را از دست ندهید.
  • حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
  • مقدار زیادی مایعات غیر کافئینه بنوشید مگر اینکه از طرف پزشک منع شوید.
  • بدون اطلاع دادن به پزش دوز دارو را تغییر ندهید یا مصرف آن را قطع نکنید.
• دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز