اطلاعات دارویی سلژیلین

Selegiline

محل تبلیغ - صفحه داخلی بالا

سلژیلین Selegiline

English

سلژیلین یک داروی مهار کننده انتخابی و برگشت ناپذیر آنزیم مونو آمین اکسیداز نوع B می باشد که از طریق کاهش تخریب مواد طبیعی خاصی در مغز (انتقال دهنده های عصبی مانند دوپامین، نوراپی نفرین و سروتونین) عمل می کند. سلژیلین به عنوان درمان کمکی برای کنترل علائم بیماری پارکینسون به کار می رود.

مکانیسم اثر سلژیلین

اگر چه مکانیسم عمل سلژیلین در درمان پارکینسون به طور کامل شناخته نشده، ولی مهار انتخابی و برگشت ناپذیر مونو آمین اکسیداز نوع B به عنوان مکانیسم غالب شناخته شده است. آنزیم مونو آمین اکسیداز نوع B در دآمیناسیون اکسیداتیو دوپامین در مغز دخیل می باشد.
سلژیلین به این آنزیم متصل شده و در نتیجه  باعث متوقف شدن متابولیسم میکروزومی دوپامین و افزایش فعالیت دوپامینرژیک در مغز می شود. این دارو در دوزهای بالاتر می تواند مونو آمین اکسیداز نوع A را نیز مهار کرده و در درمان افسردگی موثر واقع شود.  

فارماکودینامیک

دوپامین یک ماده شیمیایی ضروری است که نقش های مهمی در بدن دارد. تخریب زودرس دوپامین در مغز منجر به بروز علائم بیماری پارکینسون می شود. مونوآمین اکسیداز آنزیمی است که تخریب دوپامین را سرعت می بخشد. سلژیلین از طریق مهار آنزیم منو آمین اکسیداز و در نتیجه مهار تخریب دوپامین, باعث طولانی شدن اثرات دوپامین در مغز می شود.
سلژیلین همچنین ممکن از حذف دوپامین بین پایانه های عصبی جلوگیری کرده و باعث افزایش رهش دوپامین از سلول های عصبی شود.

فارماکوکینتیک

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 0.5 تا 0.9 ساعت
طول اثر : 24 تا 72 ساعت
فراهمی زیستی : 4.4 ٪ ( خوراکی , قبل غذا ) -  20 ٪ (خوراکی، پس از غذا )
اتصال پروتئینی : بیش از 90 ٪
حجم توزیع : 300 لیتر
متابولیسم : عمدتا در کبد
متابولیت ها عبارتند از : دزمتیل سلژیلین، ال- آمفتامین و ال- مت آمفتامین
نیمه عمر : 10 ساعت (خوراکی)، 18 تا 25 ساعت (پوستی)
دفع : ادراری

مقدار مصرف سلژیلین

  • بیماری پارکینسون:
  • قرص خوراکی:

دوز توصیه شده: 5 میلی گرم خوراکی دو بار در روز
حداکثر دوز: 10 میلی گرم خوراکی در روز

  • قرص بازشونده در دهان:

دوز اولیه: 1.25 میلی گرم خوراکی یک بار در روز حداقل 6 هفته
دوز نگهدارنده: 1.25 تا 2.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
حداکثر دوز: 2.5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

هشدارها

  • سلژیلین نباید در دوزهای بیش از مقدار توصیه شده استفاده شود. زیرا خطر بروز عوارض جانبی ناشی از مهار غیر انتخابی مونو آمین اکسیداز وجود دارد.
  • در بیمارانی که سلژیلین را همراه مواد غذایی حاوی تیرامین مصرف کرده اند مواردی از واکنش های افزایش فشار خون مشاهده شده است.
  • برخی از بیماران که سلژیلین مصرف می کنند ممکن است عوارض جانبی ناشی از داروی لوودوپا در آن ها افزایش یابد، احتمالا این امر به دلیل افزایش واکنش دوپامین با گیرنده های حساس پس سیناپسی می باشد. این اثرات ممكن است با كاهش دوز لوودوپا تقریبا 10 تا 30٪ كاهش یابد.
  • به بیماران را باید مطلع کرد که پس از شروع سلژیلین, شاید نیاز به کاهش دوز لوودوپا باشد.
  • به بیماران باید توصیه شود حداکثر دوز مجاز روزانه 10 میلی گرم می باشد. خطر استفاده از دوزهای بالاتر این دارو باید توضیح داده شود و شرح مختصری از«واکنش پنیری» باید به بیماران ارائه شود. واکنش های فشار خون بالا با این دارو در دوزهای توصیه شده در ارتباط با رژیم غذایی گزارش شده است.
  • خطر بروز سندروم سروتونین در پی مصرف این دارو وجود دارد.

نکات قابل توصیه

به پزشک خود هر یک از موارد زیر را بگوئید:

-اگر دارویی برای افسردگی مصرف می کنید, مانند ایزوکربوکسازید، فنلزین یا ترانیل سیپرومین یا دارویی برای بیماری پارکینسون مانند رازاژیلین مصرف می کنید. استفاده از سلژیلین طی 14 روز پس از مصرف این داروها می تواند افزایش شدید فشار خون ایجاد کند.
-در صورت استفاده از فلوکستین طی 5 هفته گذشته, از مصرف سلژیلین اجتناب کنید.
-اگر بیماری کلیوی یا بیماری کبد دارید.
-اگر بیمار, کودک باشد. استفاده از این دارو در کودکان تایید نشده است.
-اگر در دوران شیردهی هستید.

  • قبل از استفاده از سلژیلین ، به پزشک یا داروساز سابقه پزشکی خود به خصوص موارد زیر را بگویید: نوع خاصی از تومور غدد فوق کلیوی (فئوکروموسیتوما)، بیماری عروق مغزی (به عنوان مثال سکته مغزی)، مشکلات قلبی (مانند نارسایی احتقانی قلب، حمله قلبی)، مشکلات خونریزی، سابقه سردردهای شدید و مکرر، زخم معده، دیابت، سابقه اختلالات خلقی (مانند اسکیزوفرنی، اختلال دوقطبی)، سابقه شخصی یا خانوادگی فشار خون بالا، بیماری کبد، پرکاری تیروئید.
  • از رانندگی و اقدامات دیگری که به هوشیاری نیاز دارند اجتناب کنید. مگر این که متوجه شده باشید این دارو چگونه بر هوشیاری شما تاثیر می گذارد.
  • برای کاهش احساس سرگیجه ناشی از مصرف این دارو, به آهستگی از جای خود بلند شوید و هنگام بالا و پایین رفتن پله ها مراقب باشید.
  • مصرف این دارو را ناگهانی و بدون مشورت با پزشک خود قطع نکنید. در این صورت خطر بروز عوارض جانبی ممکن است افزایش یابد. اگر نیاز به قطع مصرف دارو دارید باید به آرامی و تحت نظر پزشک صورت گیرد.
  • در زمان مصرف سلژیلین از نوشیدن الکل اجتناب کنید.
  • در مصرف همزمان سلژیلین با داروهای ضد افسردگی، داروهای ضد میگرن یا برخی داروهای دیگر، ممکن است یک واکنش بسیار شدید و گاها مرگ بار به نام سندروم سروتونین رخ دهد. در صورت مشاهده علائم زیر سریعا با پزشک خود تماس بگیرید: بی قراری؛ تغییر در تعادل؛ گیجی؛ توهم ؛ تب؛ ضربان قلب سریع یا غیر طبیعی؛ برافروختگی؛ سفتی عضلات؛ تشنج؛ لرزش؛ تعریق زیاد؛ اسهال، ناراحتی معده، یا سردرد خیلی شدید.
  • اگر 65 سال یا بیشتر دارید، با احتیاط از این دارو استفاده کنید. ممکن است عوارض جانبی بیشتری داشته باشید.
  • در صورتی که باردار هستید یا تصمیم به بارداری دارید، به پزشک خود بگویید. در زمان بارداری، باید درباره مزایا و خطرات استفاده از این دارو با پزشک مشورت شود.

مصرف همزمان سلژیلین و پتیدین، باعث سفتی عضلات, بر انگیختگی شدید و افزایش دمای بدن می شود.
مصرف همزمان سلژیلین و داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای باعث بروز سمیت شدید می شود .
مصرف همزمان سلژیلین و داروهای محرک سمپاتیک (مانند افدرین) موجب بحران پرفشاری خون می شود .
مصرف همزمان سلژیلین و مهار کننده های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs) موجب بروز سندروم سروتونین می شود.

موارد منع مصرف سلژیلین

کودکان زیر 12 سال , فئوکروموسیتوما , مصرف همزمان با مهار کننده های انتخابی بازجذب سروتونین , داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای , مهار کننده های مونو آمین اکسیدازها

* مصرف همزمان با مهار کننده های انتخابی بازجذب سروتونین ، مهارکننده های بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین (ونلافاکسین، دولوکسیتین)، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای ( کلومی پرامین ) ، دکسترومتورفان, مپریدین، متادون، ترامادول و سایر مهار کننده های مونو آمین اکسیدازها. پس از گذشت 4 تا 5 نیمه عمر از قطع مصرف این داروها می توان مصرف سلژیلین را شروع کرد.
* کودکان زیر 12 سال؛ به دلیل افزایش خطر ابتلا به فشار خون بالا

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز