اطلاعات دارویی کاربامازپین

Carbamazepine

کاربامازپین Carbamazepine

English

کاربامازپین یک داروی ضد تشنج است که به وسیله کاهش ایمپالس های عصبی ایجاد کننده تشنج و درد اثر می کند. داروی کاربامازپین در درمان تشنج , دردهای عصبی مانند درد عصب سه قلو و نوروپاتی دیابتی کاربرد دارد. کاربامازپین همچنین در درمان اختلال دو قطبی نیز استفاده می شود.

داروهای تجاری:کاربامازپین - تگرتول (NOVARTIS سوئیس)- کاربارام ( راموفارمین ) - تگاتارد (رها )

مکانیسم اثر کاربامازپین

اثرات ضد تشنج کاربامازپین عمدتا با طولانی کردن مدت غیر فعال ماندن کانال سدیم در سلول عصبی پس سیناپسی می باشد که باعث کاهش تعداد پتانسیل های عمل تکراری با فرکانس زیاد می شود و در نتیجه دردهای عصبی خصوصا سه قلو تسکین می یابد.

کاربامازپین اثرات خواب آور, آنتی کولینرژیک, شل کننده عضلانی، ضد آریتمی, آنتی دیورتیک و مهار کننده هدایت عصبی عضلانی نیز دارد  .

فارماکودینامیک

علاوه بر اثرات ضد تشنج کاربامازپین, این دارو اثرات آنتی کولینرژیک,ضد درد عصبی, آنتی دیورتیک, شل کننده عضلات, ضد استفراغ, ضد افسردگی و ضد آریتمی نیز دارد. کاربامازپین با مهار کردن کانال های سدیمی باعث کاهش انتقال سیناپسی می شود. ترشح هورمون آنتی دیورتیک را فعال کرده و باعث احتباس آب می شود. از لحاظ ساختاری نیز مشابه داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای است.

فارماکوکینتیک

جذب کاربامازپین به آهستگی از مجاری گوارشی انجام می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی در فرم سوسپانسیون 1.5 ساعت، در قرص سریع رهش 4 تا 5 ساعت و در قرص پیوسته رهش 3 تا 12 ساعت است.

 حجم توزیع آن در نوزادان 1.5 لیتر بر کیلوگرم، در کودکان 1.9 و در بزرگسالان 0.59 تا 2 لیتر بر کیلوگرم می باشد.

 اتصال پروتئینی دارو حدود 75 تا 90 درصد است. این دارو باعث القای آنزیم های کبدی و افزایش متابولیسم و کاهش نیمه عمر خود و سایر داروها می شود چرا که توسط آنزیم های سیتوکروم کبدی متابولیزه می شود.

کاربامازپین و متابولیت اپوکساید آن که فعال است به داخل شیر ترشح می شود.

دفع دارو عمدتا کلیوی (72 درصد) و بقیه آن از طریق مدفوع (28 درصد) است.

 نیمه عمر کاربامازپین 25 تا 65 ساعت است که با مصرف دوز بالا یا دوزهای مکرر, به علت القای آنزیم های کبدی به 8 تا 17 ساعت می رسد.  

مقدار مصرف کاربامازپین

بزرگسالان

  • تشنج

ابتدا با 200 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 100 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و به تدریج هر هفته 200 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شده تا به دوز نگهدارنده 800 تا 1200 میلی گرم روزانه برسد.

حداکثر دوز مجاز روزانه 1200 میلی گرم است که در شرایط خاص ممکن است تا 1600 میلی گرم افزایش یابد.

  • درد عصب سه قلو

ابتدا 100 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 50 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و هر 12 ساعت 100 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شده تا به دوز نگهدارنده 400 تا 800 میلی گرم روزانه (بستگی به از بین رفتن درد دارد) برسد.

حداکثر دوز مجاز روزانه 1200 میلی گرم است.   

کودکان

  • تشنج
  • زیر 6 سال : ابتدا روزی 10 تا 20 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی در 2 تا 4 دوز منقسم مصرف شده و هر هفته دوز افزایش می یابد تا به دوز موثر برسد.

حداکثر دوز روزانه 35 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است

  • 6 تا 12 سال: ابتدا 100 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 50 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و هر هفته  100 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شده تا به دوز نگهدارنده 400 تا 800 میلی گرم روزانه برسد.

حداکثر دوز مجاز روزانه 1000 میلی گرم است.

  • بزرگتر از 12 سال : ابتدا 200 میلی گرم خوراکی 2 بار در روز یا 100 میلی گرم 4 بار در روز شروع شده و هرهفته 100 میلی گرم به دوز روزانه افزوده شود تا به دوز نگهدارنده 800 تا 1200 میلی گرم در روز برسد. در کودکان 12 تا 15 سال حداکثر دوز مجاز روزانه 1000 میلی گرم و بالای 15 سال 1200 میلی گرم است. در موارد نادری ممکن است تا 1600 میلی گرم روزانه نیز مصرف شود.

هشدارها

  • دیسکرازی های خونی: در درمان با کاربامازپین احتمال ایجاد آنمی یا آگرانولوسیتوز وجود دارد. بنابراین باید قبل از شروع داروی کاربامازپین و طی درمان به صورت دوره ای شمارش سلول های خونی انجام شود. در صورت بروز علائم تضعیف مغز استخوان به صورت جدی, باید مصرف دارو قطع شود. طیف وسیعی از اختلالات خونی مانند آگرانولوسیتوز, آنمی آپلاستیک, نوتروپنی, لکوپنی, ترومبوسایتوپنی, پان سایتوپنی و آنمی ممکن است ایجاد شود. بیماران با سابقه قبلی عوارض خونی به هر دارویی, ممکن است در خطر بیشتری برای عوارض خونی کاربامازپین باشند. بیمار باید در صورت بروز تب, آفت دهان, زخم های دهانی, عفونت یا خون ریزی سریعا به پزشک مراجعه کند.
  • تضعیف سیتم عصبی مرکزی : دارو ممکن است باعث اختلال در عملکرد ذهنی و جسمی شود. بیمار باید از انجام کارهای نیازمند هوشیاری مانند کار با وسایل خطرناک یا رانندگی خودداری کند.
  • سمیت پوستی: واکنش های شدید و گهگاه کشنده مانند نکروز اپی درمال توکسیک و سندرم استیونس-جانسون ممکن است روی دهد. این احتمال به صورت ژنتیکی در بیماران آسیایی بیشتر است و در مصرف این دارو با سایر داروهای ضد تشنج این احتمال افزایش می یابد.
  • سمیت کبدی: احتمال ایجاد اختلالات کبدی با طیف وسیعی از عوارض از افزایش خفیف آنزیم های کبدی تا نارسایی کبدی وجود دارد. این عوارض در کنار سندرم های ایمونوآلرژنیک دیگری مانند ازدیاد حساسیت چند اندامه (سندرم DRESS) و واکنش های شدید پوستی (مثل استیون جانسون) ممکن است ایجاد شود. عملکرد کبد خصوصا در بیماران دارای اختلال کبدی, باید به صورت دوره ای بررسی شود و در صورت وجود شواهدی از درگیری کبدی بلافاصله دارو قطع شود. هرچند در مواردی علی رغم قطع کاربامازپین تاثیر کبدی دارو ادامه پیدا کرده است.
  • هایپوناترمی : با مصرف کاربامازپین ممکن است کاهش سدیم خون رخ دهد که معمولا ناشی از ترشح نامناسب هورمون آنتی دیورتیک است. این احتمال بروز این وضعیت وابسته به دوز است و در بیماران مسن یا بیمارانی که دیورتیک مصرف می کنند محتمل تر است. در بیماران مبتلا به هایپوناترمی علامت دار ممکن است نیاز به قطع داروی کاربامازپین باشد.
  • اثرات روانی : کاربامازپین ممکن است باعث ایجاد سایکوز نهفته، گیجی و برانگیختگی شود. در بیماران مسن ریسک اختلالات روانپزشکی بیشتر است.
  • سمیت کلیوی: به علت احتمال ایجاد عوارض کلیوی گاها شدید, عملکرد کلیوی باید در ابتدا و طی درمان به دقت تحت کنترل باشد.
  • حساسیت آنتی کولینرژیک : این دارو اثرات آنتی کولینرژیکی خفیفی دارد و در بیماران دارای حساسیت به اثرات آنتی کولینرژیک (احتباس ادراری, افزایش فشار داخل چشم و یبوست) با احتیاط مصرف شود.
  • قلبی عروقی: اختلالات هدایتی قلب شامل بلاک گره AV ممکن است ایجاد شود بنابراین در بیماران دارای اختلالات هدایتی قلب با احتیاط مصرف شود چراکه احتمال تشدید عوارض قلبی وجود دارد.

نکات قابل توصیه

  • در صورت وجود سابقه تضعیف مغز استخوان یا آلرژی به کاربامازپین یا هر کدام از داروهای ضد افسردگی آمی تریپتیلین, ایمی پیرامین, نورتریپتیلین, دوکسپین و دزی پیرامین, نباید کاربامازپین مصرف شود.
  • در صورت مصرف مهار کننده های MAO شامل فورازولیدون, ایزوکربوکسازید, لینزولید, فنلزین, سلژلین و ترانیل سیپرومین, تا 14 روز قبل از شروع کاربامازپین, باید از مصرف کاربامازپین خودداری شود چراکه احتمال افزایش شدید فشار خون وجود دارد.
  • کاربامازپین ممکن است باعث ایجاد راش پوستی تهدید کننده حیات شود. این احتمال در افراد بومی قاره آسیا بیشتر است.

برای اطمینان از بی ضرری دارو در خصوص موارد زیر با پزشک مشورت شود:

  • بیماری قلبی, فشارخون یا چربی خون بالا, اختلالات کبدی یا کلیوی, گلوکوم, اختلالات تیروئیدی, لوپوس, پورفیری, سابقه بیماری های روانی یا خودکشی.
  • در صورت بارداری تنها با نظر پزشک دارو قطع شود یا ادامه یابد و به صورت خودسرانه قطع نشود. کاربامازپین ممکن است برای جنین مضر باشد اما وقوع تشنج در طی بارداری هم ممکن است هم برای مادر و هم برای چنین مشکل زا باشد. سودمندی پیشگیری از تشنج ارجح بر وجود خطرات برای جنین است. بنابراین با توجه به شرایط، پزشک برای ادامه یا قطع درمان تصمیم می گیرد.
  • کاربامازپین ممکن است باعث کاهش اثربخشی قرص های ضد بارداری شود بنابراین باید یک روش فیزیکی نیز برای جلوگیری از بارداری استفاده شود.
  • کاربامازپین در شیر ترشح می شود بنابراین طی مصرف این دارو نباید به نوزاد شیر داده شود.
  • در صورت فراموش کردن یک دوز، دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

تداخلات دارویی کاربامازپین

ایتراکونازول , ایزونیازید , دفریپرون , دفلازاکورت , دگزامتازون , ریسپریدون , ریفامپین , سایمتیدین , سیرولیموس , سیکلوسپورین , فلوکونازول , گایافنزین , لفلونوماید , لووتیروکسین , هالوپریدول , وارفارین , وریکونازول , اریترومایسین , اورولیموس , پروتامین سولفات , تاکرولیموس , دیلتیازم , لوونورژسترول , آپرمیلاست , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , لوماکافتور / ایواکافتور , بندروفلومتازید , دلاویردین , تلاپرویر , سوفوسبوویر و ولپاتاسویر , دوتاستراید , فنیندیون , دینوژست , استروپیپات , پیرفنی دون , نینتدانیب , داریفناسین , کاناگلیفلوزین , کوبیسیستات , آکالابروتینیب , فوستاماتینیب , یولی پریستال , دابرافنیب , اتراویرین , دولوتگراویر , ادوکسابان , آلوسترون , پارکوکسیب , ماراویروک , نیزولدیپین , نیکاردیپین , آرتمتر + لومفانترین , ابیراترون , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , تیپراناویر , فن ایندیون , آپیکسابان , نلفیناویر , آلموتریپتان , آکسیتینیب , فلبامات , پازوپانیب , ایندیناویر , ریتوناویر , فلوکسی مسترون , اسیمرتینیب , التریپتان , افاتینیب , ایواکافتور , کاسپوفانجین , افاویرنز , روکورونیوم , بوپرنورفین , فنلزین , وکرونیوم , اکسی کدون , ریفابوتین , پرازی کوانتل , تری فلونوماید , ایدلالیزیب , میدازولام , نیمودیپین , وراپامیل , ریواروکسابان , داکلاتاسویر , سوفوسبوویر , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلوزاپین , کلومیپرامین , دابیگاتران , نفازودون , لیتیوم , پردنیزولون , میپومرسن

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

نظرات
    • امیر:
      1398/07/09

      سلام من الان ۱۲ سال کابامازپین ۲۰۰ استفاده میکنم و تو این مدت تشنج نداشتم درصورت قطع دارو تشنج میکردم الان دکتر کاربامازپین ۴۰۰ برام تجویز کردن آیا درمان میشم با این دارو نوار مغز هم آثار تشنج داخلش دیده نمیشد

      پاسخ خانم دکتر اله دادی:

      کاربامازپین یکی از داروهای ضد تشنج می باشد و برای آگاهی از درمان کامل علاوه بر نوار مغز موارد دیگری نیز نیاز است به عنوان مثال حداقل باید 2 سال تشنجی در طی مصرف دارو برایتان رخ ندهد. ضمن اینکه داروی ضد تشنج را به هیچ عنوان نباید قطع کنید.


    • محسن :
      1398/06/07

      ببخشید من برای مریزی دیستروفی برام تجویز شده تازه دو روز نصرف میکنم ولی سرگیج گرفتم با یکم‌تاری دید ایا لازم به دکتر مراجعه کنم یانه طبیعی؟

      پاسخ خانم دکتر اسکناطی:

      این علائم از عوارض دارو می باشد ، بهتر است دارو را یک دوره مصرف کنید تا شرایط فیزیولوژیک بدن عادت کند . در صورت ادامه یافتن و تشدید شدن عوارض به پزشک مراجعه کنید.


    • امیرمهدوی:
      1398/06/02

      آیا صرع قابل درمان است

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام صرع  دو سوم بیماران با دارو کنترل میشود وحتی در مواردی نیز مصرف دارو قطع میشود و یک سوم دیگر ممکن است علاوه بر مصرف طولانی با یک دارونیز کنترل نشود و حتی برخی از افراد نیز ممکن است نیاز به جراحی داشته باشند.


پرسش از دکتر داروساز